在脂質(zhì)體制備過程中為何都要使用膽固醇？藥用注射級膽固醇有何效果是如何被提取出來的？本篇文章就讓AVT小編帶大家了解一下藥用注射級膽固醇吧！
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膽固醇有藥用的用途，臨床使用的很多ji素都是用膽固醇來合成，另外，膽固醇還是一些先進藥物載體的添加劑，說到作用原理，小伙伴們應(yīng)該知道，膽固醇可調(diào)節(jié)磷脂雙分子層膜的流動性，使膜通透性降低，減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性，增強脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力，并對磷脂的氧化有一定保護作用。
制備普通載藥脂質(zhì)體，膽固醇是必須的添加物，用量一般為CHO:PC=0.3~1（摩爾比）。因PC和藥物的不同，存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內(nèi)，脂質(zhì)體的粒徑、氧化穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性與膽固醇添加量成正相關(guān)，超出范圍時，超過膜負荷，會造成部分脂質(zhì)體破裂。另外，膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響，臨界值以內(nèi)使相變溫度降低，臨界值以上，使相變溫度升高。
溫敏脂質(zhì)體有特殊的動力學(xué)特征，為了降低相變溫度時的穩(wěn)定性，迅速釋放藥物，可不添加膽固醇。
| 中文名稱：膽固醇（供注射用）
| 商品名：CHO-HP
| 英文名稱：Cholesterol (for injection)
| 化學(xué)名稱：膽甾-5-烯-3β-醇
| 英文化學(xué)名稱：Cholest-5-en-3β-ol
| 分子式： C27H46O
| 生產(chǎn)商：日本精化株式會社
| CAS號：57-88-5
| DMF號：024780
| EINECS號：200-353-2
| 備案登記號：F20170000106
| 級別：藥用注射級
| 執(zhí)行標準：USP、EP、CP
| 用途：脂質(zhì)體膜材、乳化劑
| 溶解性：易溶于甲醇、乙醇、氯仿，不溶于水
| 分子量：386.7
| 保存條件：常溫
| 注意事項：避免強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)
| 貨號：001001
藥用的膽固醇每年需求量很大，但是，因為是多手性物質(zhì)，合成困難，目前還是采取動物組織提取及羊毛脂提取兩種方式獲得。
動物組織提取
動物組織提取法是以新鮮動物內(nèi)臟、骨髓及腦為原料，工藝為bin酮提取→乙醇精制→硫酸水解→低溫結(jié)晶→活性炭脫色→多次結(jié)晶。工藝簡單可行，是目前國內(nèi)膽固醇的主要生產(chǎn)工藝，然而易受到原料供應(yīng)的限制，且有使產(chǎn)品殘留致病基因的可能。
羊毛脂提取
羊毛油脂是羊毛工業(yè)的副產(chǎn)品，羊毛油脂中膽固醇含量較高，約10~15%，且成品低廉來源豐富，穩(wěn)定性及安全性高，國外大部分膽固醇都是以羊毛脂為原料。但羊毛脂中的膽固醇多與羊毛脂酸結(jié)合以酯的形式存在，而且膽固醇類似物很多，所以要得到純品，對技術(shù)要求很高。通過皂化工藝使膽固醇游離出來，皂化得到的膽固醇還含有大量的脫氫膽固醇、二氫膽固醇等類似物，因分子結(jié)構(gòu)相似，性質(zhì)相近，給分離帶來困難，成為工藝難點和關(guān)鍵點。但是，隨著對藥品安全性的重視，羊毛脂來源的膽固醇必定會逐漸取代動物內(nèi)臟來源的膽固醇。
說到膽固醇的產(chǎn)品應(yīng)用實例，那真是相當多，小編隨手舉幾個栗子：多柔比星Doxil、Lipo-Dox、Myocet，柔紅霉素DaunoXome，大家熟悉的兩性霉素B AmBisome、Abelcet、Amphotec，布比卡因EXPAREL、維替泊芬Visudyne……
