18194-24-6二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC的應(yīng)用細(xì)談
二肉豆蔻酰基卵磷脂也就是俗稱的DMPC，這款磷脂被經(jīng)常用于脂質(zhì)體的制備，那么本期AVT小編給大家講一講DMPC適用于哪些脂質(zhì)體呢？首先我們先來(lái)看一下DMPC的基本信息。
1、中文通用名稱：二肉豆蔻酰基卵磷脂
2、化學(xué)名稱：1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
3、英文通用名稱：DMPC
4、CAS號(hào)：18194-24-6
5、級(jí)別：試劑
6、分子量：677.96
7、分子式：C36H72NO8P
8、性狀：白色粉末或固體
9、保存條件：-20℃以下，遮光密閉
合成磷脂DMPC二肉豆蔻酰基卵磷脂應(yīng)用之維替泊芬Visudyne
Visudyne（維替泊芬脂質(zhì)體）是由瑞士諾華公司（Novartis AG）研制的一款光動(dòng)力療法脂質(zhì)體藥物，是維替泊芬的脂質(zhì)體制劑，主要成分維替泊芬是光敏劑，在有氧條件下，通過(guò)一定波長(zhǎng)的光激huo，可產(chǎn)生活性氧自由基，損傷局部新生血管內(nèi)皮細(xì)胞，引起血管閉合。臨床用于zhi療具有脈絡(luò)膜新生血管癥狀（CNV）的濕型年齡相關(guān)黃斑變性（AMD）。是目前FDA唯yi批準(zhǔn)的用于zhi療濕型AMD的藥物，在全球70多個(gè)國(guó)jia銷售。2004年開(kāi)始在我國(guó)銷售，商品名“維速達(dá)爾”。
Visudyne經(jīng)靜脈注射進(jìn)入血液后，維替泊芬與脂蛋白結(jié)合，進(jìn)而聚集于黃斑center處的新生血管，半衰期5~6小時(shí)。其在制劑時(shí)采用了日本精化株式會(huì)社的“Presome”技術(shù)，該技術(shù)可簡(jiǎn)化脂質(zhì)體生產(chǎn)工藝，并具有良好的重復(fù)性、穩(wěn)定性。
維替泊芬（吸收波長(zhǎng)692nm）作為Visudyne 的API同時(shí)也是光敏劑，通過(guò)低強(qiáng)度、波長(zhǎng)為689±3nm的非致熱紅光源照射病變部位，在有氧環(huán)境下發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)形成單氧以產(chǎn)生局部細(xì)胞毒作用，并產(chǎn)生活性氧自由基，損傷局部新生血管內(nèi)皮細(xì)胞，幫助血管閉合。這樣的作用原理使得Visudyne 的光動(dòng)力zhi療具有低毒性、高選擇的優(yōu)點(diǎn)。
chu方中磷脂組成為DMPC和EPG，維替泊芬與磷脂用量的摩爾比為1：8，Z終產(chǎn)品粒徑在150nm~300nm左右。因維替泊芬的親脂性其包封率可接近全。
合成磷脂DMPC二肉豆蔻酰基卵磷脂應(yīng)用之兩性霉素B（AmB）
兩性霉素B（AmB）是某些致命性全身真jungan染唯yi有效的zhi療藥物，然而其毒性也很大，因此，臨床應(yīng)用時(shí)必須從拯救生命的效益和可能發(fā)生的不良反應(yīng)危險(xiǎn)性權(quán)衡考慮，這在很大程度上限制了該藥物的應(yīng)用。脂質(zhì)體可改變AmB的體內(nèi)分布，從而極大的減輕腎毒性及其他副反應(yīng)的發(fā)生，是相對(duì)安全的AmB制劑。現(xiàn)在已上市的AmB脂質(zhì)體主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。
Abelcet實(shí)際為AmB的磷脂復(fù)合物混懸注射液，無(wú)菌、無(wú)熱原，黃色，外觀不透明，pH值為5-7。含AmB100mg/20ml/瓶。Elan產(chǎn)品，1995年在歐美上市。該復(fù)合物電鏡顯示為帶狀結(jié)構(gòu)。Abelcet由兩性霉素B與兩種磷脂以1:1的藥脂摩爾比復(fù)合而成。兩種磷脂DMPC和DMPG的摩爾比為7:3，每支20ml，每ml含5.0mg兩性霉素B，3.4mgDMPC，1.5mgDMPG，9.0mg氯化鈉。
